地高辛口服溶液說明書

請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：地高辛口服溶液

英文名稱：Digoxin Oral Solution

漢語拼音：Digaoxin Koufurongye

【成份】

化學名稱：本品主要成份為地高辛，3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基］氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。

化學結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄

分子量：780.95

【性狀】

本品為微黃色的澄清液體，略有醇味。

【適應(yīng)癥】

用于嬰兒及兒童的充血性心力衰竭及某些室上性心律失常。

【規(guī)格】

30ml：1.5mg；100ml：5mg

【用法用量】

對腎功能正常的患兒按體重給出洋地黃化量的地高辛口服溶液的用量：口服。飽和量總量，＜2歲，0.06～0.08mg/kg(相當于口服溶液1.2～1.6ml/kg), ＞2歲，0.04～0.06mg/kg(相當于口服溶液0.8～1.2ml/kg);分3～6次完成飽和。以后用上述量的1/4為每日維持量。

早產(chǎn)兒和新生兒宜用1/3或1/2量。如出現(xiàn)心律失常等中毒現(xiàn)象，應(yīng)停藥或加服氯化鉀。

【不良反應(yīng)】

1.常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐、下腹痛、無力、軟弱。

2.少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”（中毒癥狀如黃視等）、腹瀉、精神抑郁或錯亂。

3.罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。

4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。

【禁忌】

1.與鈣注射劑合用；

2.任何強心苷制劑中毒；

3.室性心動過速、心室顫動；

4.梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可應(yīng)用）；

5.預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。

慎用于：

1.低鉀血癥；

2.不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；

3.高鈣血癥；

4.甲狀腺功能低下； 

5.缺血性心臟??；

6.心肌梗死；

7.心肌炎；

8.腎功能損害；

9.酒精過敏。

【注意事項】

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數(shù)，改善左室功能，預(yù)防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)?。?yīng)慎用。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測：

①  血壓、心律及心率；

②  心電圖；

③  心功能監(jiān)測；

④  電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；

⑤  腎功能；

⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0～2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量毒性反應(yīng)?；颊?-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒苷；應(yīng)用洋地黃患者常對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕；透析不能從體內(nèi)迅速去除本品；在本品引起嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補鉀；老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)；嬰幼兒要在血藥濃度及心電監(jiān)測下增加劑量；半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時），每日口服0.25㎎，經(jīng)5個半衰期（約6～8日）可達到洋地黃化血藥濃度的96%。如仍不能達到治療效果，可適當增加劑量。如病情較急，為較快達到有效濃度，仍需先給負荷量，但劑量需個體化；當患者由強心苷注射液改為本品時，為補償藥物間藥代動力學差別，需要調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】

（1）與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynic acid）等合用時，可因低血鉀而致洋地黃中毒。

（2）與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（colestyramine）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（sulfasalazine）或新霉素、對氨基水楊酸合用時，可抑制洋地黃強心苷吸收。

（3）與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因或擬腎上腺素類藥合用時，可導(dǎo)致心律失常。

（4）有嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯而血鉀正常的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類

利尿劑與本品合用時，應(yīng)防止低鉀血癥。

（5）β受體阻滯劑與本品合用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。

（6）與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2～1/3。

（7）與維拉帕米、地爾硫?、胺碘酮合用，可引起嚴重心動過緩。

（8）螺內(nèi)酯可延長本品半衰期。

（9）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。

（10）吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期延長，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。

（11）與肝素同用，能部分抵消肝素的抗凝作用,應(yīng)注意調(diào)整肝素用量。

（12）洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹慎，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。

（13）紅霉素可增加本品在胃腸道的吸收。

【藥物過量】

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】

治療劑量時具有：

1.正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na⁺-K⁺-ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na⁺-K⁺主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na⁺濃度升高，從而使肌膜上Na⁺-Ca²⁺交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca^2＋增多；肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca²⁺儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca²⁺釋放；心肌細胞內(nèi)Ca²⁺濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。

2.負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。

3.通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。

【藥代動力學】

地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒苷安全。口服主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應(yīng)時間為2～6小時。作用維持4～7天；靜脈注射起效時間5～30分鐘，達峰時間1～4小時，持續(xù)時間6小時。注射給藥易致不良反應(yīng)，故僅適用于嚴重心衰需要立即治療的病人。分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道進入腸道而形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/㎏。 代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時。

【貯藏】密封保存。

【包裝】玻璃瓶，30ml/瓶，1瓶/盒；100ml/瓶，1瓶/盒

【有效期】24個月

【執(zhí)行標準】《中華人民共和國藥典》2015年版（二部）

【批準文號】國藥準字H10970389

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：北京華潤高科天然藥物有限公司

生產(chǎn)地址：北京市延慶區(qū)延慶鎮(zhèn)媯水南街11號

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